Cina Gilteritinib Api, Gilteritinib Cas 1254053-43-4, Gilteritinib Asp2215 2 Produttore di pirazina carbossammide

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Gilteritinib è un inibitore biodisponibile per via orale dei recettori tirosin chinasi (RTKs) FMS-correlati tirosin chinasi 3 (FLT3, STK1 o FLK2), AXL (UFO o JTK11) e chinasi del linfoma anaplastico (ALK o CD246), con potenziale attività antineoplastica. Gilteritinib si lega e inibisce sia la forma wild-type che quella mutata di FLT3, AXL e ALK. Ciò può comportare un'inibizione delle vie di trasduzione del segnale mediate da FLT3, AXL e ALK e riduce la proliferazione delle cellule tumorali nei tipi di cellule tumorali che sovraesprimono questi RTK. FLT3, AXL e ALK, sovraespressi o mutati in una varietà di tipi di cellule tumorali, svolgono un ruolo chiave nella crescita e sopravvivenza delle cellule tumorali.

Gilteritinib è un inibitore di piccola molecola disponibile per via orale della tirosina chinasi 3 simile alla FMS (FLT3) che viene utilizzato come agente antineoplastico nel trattamento della leucemia mieloide acuta con mutazioni FLT3. Gilteritinib è associato a un tasso moderato di aumenti delle aminotransferasi sieriche durante la terapia e si sospetta che causi rari casi di danno epatico acuto clinicamente evidente.

Gilteritinib è un membro della classe delle pirazine che è la pirazina-2-carbossammide che è sostituita da {3-metossi-4-[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]fenil}nitrilo, ( gruppi ossan-4-il)nitrilo ed etile nelle posizioni 3,5 e 6, rispettivamente. È un potente inibitore dei recettori tirosin -chinasi FLT3 e AXL (IC50 = 0,29 nM e 0,73 nM, rispettivamente). Approvato dalla FDA per il trattamento della leucemia mieloide acuta in pazienti con mutazione del gene FLT3. Ha un ruolo come induttore dell'apoptosi, inibitore di EC 2.7.10.1 (recettore protein- tirosin chinasi) e agente antineoplastico. È una N-metilpiperazina , un membro delle piperidine, un composto amminico secondario , un monometossibenzene, un membro delle pirazine, una carbossammide primaria, un'ammina aromatica e un membro degli ossani.

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