Macitentan API cas 441798-33-0, Macitentan Intermediate 146533-41-7, Macitentan Intermediate 706811-25-8, Macitentan Intermediate 147962-41-2 Produttori e fornitori in Cina

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Il macitentan è un antagonista del doppio recettore dell'endotelina (ETR) disponibile per via orale con potenziale attività antipertensiva e antineoplastica. Dopo la somministrazione, il macitentan e i suoi metaboliti bloccano il legame dell'endotelina isoforma 1 (ET-1 ) all'ETR di tipo A e di tipo B sia sulle cellule tumorali che sulle cellule endoteliali nel sistema vascolare tumorale. Ciò impedisce la trasduzione del segnale mediata daET-1 che può ridurre la proliferazione, la progressione e l'angiogenesi delle cellule tumorali nel tessuto tumorale.ET-1 , un potente vasocostrittore che svolge un ruolo importante nell'infiammazione e nella riparazione dei tessuti, è, insieme ai suoi recettori, sovraespresso in modo variabile in molti tipi di cellule tumorali.

Il macitentan è un antagonista del recettore dell'endotelina utilizzato nella terapia dell'ipertensione arteriosa polmonare (PAH). Il macitentan è stato associato a un basso tasso di aumento degli enzimi sierici durante la terapia, ma deve ancora essere implicato in casi di danno epatico acuto clinicamente evidente.

Il macitentan è un membro della classe dei solfammidi in cui i due gruppi amminici della sulfonamide sono sostituiti da 5-(4-bromofenil)-6-{2-[(5-bromopirimidin-2-il)ossi]etossi}pirimidin-4 gruppi -ile e propile. Un farmaco orfano utilizzato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare. Ha un ruolo come un antagonista del recettore dell'endotelina, un agente antipertensivo e un farmaco orfano. È un composto organobromo, un membro delle pirimidine, un etere aromatico, un assemblaggio dell'anello e un membro dei solfammidi. Deriva da un glicole etilenico e da un ACT-132577.

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