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Vemurafenib è un inibitore di piccole molecole biodisponibile per via orale, competitivo per l' ATP , della chinasi BRAF(V600E) con potenziale attività antineoplastica. Vemurafenib si lega selettivamente al sito di legame dell'ATP della chinasi BRAF (V600E) e ne inibisce l'attività, il che può comportare l'inibizione di una via di segnalazione MAPK iperattivata a valle nelle cellule tumorali che esprimono la chinasi BRAF (V600E) e una riduzione del tumore proliferazione cellulare. Circa il 90% delle mutazioni del gene BRAF coinvolge una mutazione da valina a acido glutammico al residuo 600 (V600E); il prodotto proteico dell'oncogene, la chinasi BRAF(V600E), mostra un'attività notevolmente elevata che sovraattiva la via di segnalazione MAPK. La mutazione del gene BRAF(V600E) è stata riscontrata in circa il 60% dei melanomi e in circa l'8% di tutti i tumori solidi, inclusi melanoma, colon-retto, tiroide e altri tumori.

Vemurafenib è un inibitore selettivo della chinasi BRAF utilizzato nella terapia di pazienti con melanoma maligno metastatico e avanzato. La terapia con vemurafenib è comunemente associata ad aumenti transitori dell'aminotransferasi sierica durante la terapia ed è stata collegata a casi rari, ma occasionalmente gravi, di danno epatico acuto clinicamente evidente.

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