Baricitinib è un inibitore biodisponibile per via orale delle Janus chinasi 1 e 2 (JAK1/2), con potenziali attività antinfiammatorie, immunomodulanti e antineoplastica. Dopo la somministrazione, baricitinib si lega a JAK1/2, che inibisce l'attivazione di JAK1/2 e porta all'inibizione dei trasduttori del segnale JAK e degli attivatori della via di segnalazione della trascrizione (STAT). Ciò riduce la produzione di citochine infiammatorie e può prevenire una risposta infiammatoria. Inoltre, baricitinib può indurre apoptosi e ridurre la proliferazione delle cellule tumorali che esprimono JAK1/2. Le JAK chinasi sono enzimi intracellulari coinvolti nella segnalazione delle citochine, nell'infiammazione, nella funzione immunitaria e nell'emopoiesi; sono anche sovraregolati e/o mutati in vari tipi di cellule tumorali.
Baricitinib è una piccola molecola inibitrice delle Janus chinasi disponibile per via orale che viene utilizzata per il trattamento dell'artrite reumatoide da moderata a grave e più recentemente è stata autorizzata all'uso di emergenza come terapia in combinazione con remdesivir per COVID-19 grave. Baricitinib è associato ad aumenti transitori e generalmente lievi dei livelli sierici di aminotransferasi durante la terapia, ma deve ancora essere collegato a casi di danno epatico acuto clinicamente evidente.
Baricitinib è un inibitore selettivo e reversibile della Janus chinasi 1 (JAK1) e 2 (JAK2). Le Janus chinasi appartengono alla famiglia delle proteine tirosin chinasi e svolgono un ruolo importante nella segnalazione della via proinfiammatoria che è spesso iperattivata nelle malattie autoimmuni come l'artrite reumatoide. Bloccando le azioni di JAK1/2, baricitinib interrompe l'attivazione delle molecole di segnalazione a valle e dei mediatori proinfiammatori. L'artrite reumatoide è una malattia autoimmune progressiva comunemente associata a disagio, disabilità e danno articolare. Durante la progressione della malattia, la malattia può ulteriormente portare a erosioni e deformità articolari, causando mortalità prematura, compromissione funzionale e riduzione della qualità della vita. Sebbene siano disponibili diversi farmaci antireumatici modificanti la malattia (DMARD) per il trattamento, i pazienti spesso sperimentano risposte terapeutiche inadeguate a questi farmaci. Nei modelli animali di artrite infiammatoria, baricitinib ha dimostrato di avere effetti antinfiammatori significativi, ma ha anche portato alla conservazione della cartilagine e dell'osso, senza soppressione rilevabile dell'immunità umorale o effetti ematologici avversi. Nell'UE, baricitinib è stato approvato nel febbraio 2017 come trattamento di seconda linea somministrato per via orale per l'artrite reumatoide attiva da moderata a grave negli adulti, in monoterapia o in combinazione con metotrexato . È commercializzato con il nome commerciale Olumiant. Baricitinib in combinazione con [remdesivir] per il trattamento di COVID-19 ha ottenuto un'autorizzazione all'uso di emergenza della FDA il 19 novembre 2020.
Baricitinib cas 1187594-09-7; INCB028050; LY3009104; 2-(3-(4-(7H-Pirrolo[2,3-D]Pirimidin-4-Yl)-1H-Pirazol-1-Yl)-1-(Etilsolfonil)Azetidin-3-Yl)Acetonitrile; INCB 028050;
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